หน้าหลัก - สินค้า - สารยับยั้งและตัวเร่งปฏิกิริยา - ห้องสมุดทางเดิน Ras-Raf-MAPK-ERK - รายละเอียด

SV 156 หมายเลข CAS: 873445-60-4

โครงสร้างทางเคมี : SV 156
หมายเลข CAS: 873445-60-4

ส่งคำถาม

คำอธิบาย

โครงสร้างทางเคมี : SV 156

หมายเลข CAS: 873445-60-4

เอสวี 156

หมายเลขแค็ตตาล็อก: URK-V2500ใช้สำหรับห้องปฏิบัติการเท่านั้น

กิจกรรมทางชีวภาพ

SV 156 เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กชนิดใหม่ เป้าหมายของสารยับยั้งนี้คือวิถีโปรตีนไคเนสที่กระตุ้นการทำงานของไมโทเจน (MAPK) ซึ่งเป็นวิถีการส่งสัญญาณที่มีบทบาทสำคัญในการเจริญเติบโต การแบ่งตัว และการอยู่รอดของเซลล์
กลไกการยับยั้งของ SV 156 ขึ้นอยู่กับความสามารถในการจับและยับยั้งการทำงานของฟอสฟาเตส 16 ที่มีความจำเพาะแบบคู่ (DUSP16) หรือที่เรียกว่าโปรตีนไคเนสฟอสฟาเตส 7 ที่กระตุ้นด้วยไมโทเจน (MKP-7) ซึ่งเป็นผลเชิงลบ ตัวควบคุมเส้นทาง MAPK เป็นผลให้การยับยั้ง DUSP16 นำไปสู่การเปิดใช้งานทางเดิน MAPK และการลดหลั่นการส่งสัญญาณดาวน์สตรีมที่นำไปสู่โรคต่างๆ
การศึกษาล่าสุดแสดงให้เห็นว่า SV 156 มีศักยภาพในการรักษาโรคได้ในหลายสภาวะ รวมถึงมะเร็ง ความผิดปกติของการอักเสบ และโรคเกี่ยวกับความเสื่อมของระบบประสาท ในการศึกษาพรีคลินิก การยับยั้ง DUSP16 โดย SV 156 นำไปสู่การกระตุ้นวิถีทาง MAPK และส่งผลให้เกิดการยับยั้งการเติบโตของเซลล์มะเร็ง ขณะเดียวกันก็ลดการอักเสบในสัตว์ทดลองของโรคเกี่ยวกับการอักเสบด้วย
การพัฒนา SV 156 ยังดำเนินอยู่ และมีการทดลองทางคลินิกหลายครั้งเพื่อทดสอบความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยานี้ในสถานพยาบาลต่างๆ นอกจากนี้ การระบุเป้าหมายใหม่และการพัฒนาอนุพันธ์ของ SV 156 กำลังอยู่ระหว่างการตรวจสอบเพื่อปรับปรุงลักษณะทางเภสัชวิทยาและศักยภาพในการรักษา

คุณสมบัติทางเคมีกายภาพ

ม.ว	415.32
สูตร	C₂₁H₂₃BrN₂O₂
หมายเลข CAS	873445-60-4
รูปร่าง	แข็ง
พื้นที่จัดเก็บ	ผงโซลิด -20 องศา 3 ปี; 4 องศา 2 ปี	ในตัวทำละลาย -80 ระดับ 6 เดือน -20 ระดับ 1 เดือน
ความสามารถในการละลาย
ชื่อสารเคมี

อ้างอิง

1. Zhang Y, Blattman JN, Kennedy NJ และคณะ เภสัชวิทยาระดับโมเลกุลของสารยับยั้งฟอสเฟตซึ่งมุ่งเป้าไปที่ MKP ฟอสฟาเตสที่มีความจำเพาะแบบคู่-7 การค้นพบยาในวันนี้ 2018;23(10):1840-1847.

2. สังวาลย์ วี, ปาลิวัล เอ็น, รานี เอ็ม และคณะ SV156 ซึ่งเป็นสารยับยั้งชนิดใหม่ของ MKP-7 มีฤทธิ์ต้านการอักเสบในมาโครฟาจและบรรเทาอาการลำไส้ใหญ่อักเสบจากการทดลองในหนูเมาส์ เภสัชวิทยาภูมิคุ้มกันนานาชาติ 2019;75:105811.

3. หยาง SH, Sharrocks AD การระบุเป้าหมายของโมเลกุลขนาดเล็กโดยการระบุปฏิสัมพันธ์ระหว่างโปรตีนและลิแกนด์ในหลอดทดลอง ความคิดเห็นของผู้เชี่ยวชาญเกี่ยวกับการค้นคว้ายา 2017;12(1):99-107.