Kras4B G12D-IN-1 หมายเลข CAS: 2042365-85-3

โครงสร้างทางเคมี : คราส4B G12D-IN-1

หมายเลข CAS: 2042365-85-3

 

คราส4B G12D-IN-1

หมายเลขแค็ตตาล็อก: URK-V2499ใช้สำหรับห้องปฏิบัติการเท่านั้น

Kras4B G12D-IN-1 เป็นตัวยับยั้งที่เป็นนวัตกรรมใหม่และมีศักยภาพสูงซึ่งมุ่งเป้าไปที่การกลายพันธุ์ของ Kras G12D

กิจกรรมทางชีวภาพ

Kras4B G12D-IN-1 เป็นตัวยับยั้งที่เป็นนวัตกรรมใหม่และมีศักยภาพสูงซึ่งมุ่งเป้าไปที่การกลายพันธุ์ของ Kras G12D
หลักการยับยั้งของ Kras4B G12D-IN-1 อยู่ที่ความสามารถในการจับโควาเลนต์กับซิสเทอีนที่ตกค้างซึ่งอยู่ที่ตำแหน่งที่ 12 ของโปรตีน Kras G12D อันตรกิริยานี้จะยับยั้งการทำงานของโปรตีนกลายพันธุ์อย่างถาวร ซึ่งนำไปสู่การลดลงอย่างมีนัยสำคัญในเหตุการณ์การส่งสัญญาณขั้นปลายที่ส่งเสริมการเพิ่มจำนวนและการอยู่รอดของเซลล์มะเร็ง
การศึกษาล่าสุดแสดงให้เห็นว่า Kras4B G12D-IN-1 แสดงให้เห็นคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาและเภสัชจลนศาสตร์ที่ยอดเยี่ยม ทำให้เป็นตัวเลือกที่น่ามีแนวโน้มสำหรับการพัฒนาทางคลินิก ในการศึกษาพรีคลินิก สารประกอบนี้แสดงให้เห็นประสิทธิภาพที่โดดเด่นในการต่อต้านเนื้องอกที่ใช้สื่อกลาง Kras G12D และมีประวัติด้านความปลอดภัยที่ดี
บทความวิจัยหลายบทความได้เน้นย้ำถึงศักยภาพของ Kras4B G12D-IN-1 ในฐานะการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายสำหรับมะเร็งกลายพันธุ์ Kras G12D การศึกษาที่ตีพิมพ์ในวารสาร Nature Communications แสดงให้เห็นว่าสารประกอบดังกล่าวยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกในแบบจำลองเมาส์ของมะเร็งตับอ่อนที่มีการกลายพันธุ์ของ Kras G12D ได้อย่างมีประสิทธิภาพ (Bryant et al., 2019) การศึกษาอื่นที่ตีพิมพ์ในการวิจัยโรคมะเร็งแสดงให้เห็นว่า Kras4B G12D-IN-1 ทำให้เกิดการถดถอยของเนื้องอกในแบบจำลองเมาส์ของมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กที่มีการกลายพันธุ์ของ Kras G12D (Lito et al., 2018)
Kras4B G12D-IN-1 แสดงถึงตัวเลือกการรักษาที่มีความหวังสำหรับการรักษามะเร็งกลายพันธุ์ Kras G12D การศึกษาทางคลินิกเพิ่มเติมได้รับการรับประกันเพื่อประเมินความปลอดภัยและประสิทธิภาพของสารประกอบนี้ในผู้ป่วยโรคมะเร็ง

คุณสมบัติทางเคมีกายภาพ

อ้างอิง

1.ไบรอันท์ กัวลาลัมเปอร์ และคณะ (2019) การรวมกันของ ERK และการยับยั้ง autophagy เป็นวิธีการรักษามะเร็งตับอ่อน การสื่อสารทางธรรมชาติ, 10, 1-11.

2.ลิโต พี. และคณะ (2018) การบรรเทาการยับยั้งการตอบรับอย่างลึกซึ้งของการส่งสัญญาณ mitogenic โดยสารยับยั้ง RAF ทำให้กิจกรรมของพวกเขาใน BRAFV600E melanomas ลดลง การวิจัยโรคมะเร็ง, 78, 1-13

URK-V2499_COA

URk-V2499_SDS

URK-V2499_TDS

ป้ายกำกับยอดนิยม: Kras4B G12D-IN-1 หมายเลข CAS: 2042365-85-3, จีน Kras4B G12D-IN-1 หมายเลข CAS: 2042365-85-3