หน้าหลัก - สินค้า - สารยับยั้งและตัวเร่งปฏิกิริยา - ห้องสมุดทางเดิน Ras-Raf-MAPK-ERK - รายละเอียด

TH-Z827 หมายเลข CAS: 2847881-81-4

โครงสร้างทางเคมี : TH-Z827（
หมายเลข CAS: 2847881-81-4

ส่งคำถาม

คำอธิบาย

โครงสร้างทางเคมี : TH-Z827

หมายเลข CAS: 2847881-81-4

TH-Z827

หมายเลขแค็ตตาล็อก: URK-V2498ใช้สำหรับห้องปฏิบัติการเท่านั้น

TH-Z827 เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพและเลือกสรรของไคเนส 7 ที่ขึ้นกับไซคลิน (CDK7)

กิจกรรมทางชีวภาพ

TH-Z827 (หมายเลข CAS: 2847881-81-4) เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพและคัดเลือกเฉพาะของไคเนส 7 ที่ขึ้นกับไซโคล (CDK7)
ไคเนส 7 ที่ขึ้นกับ Cyclin (CDK7) มีบทบาทสำคัญในการควบคุมการถอดรหัสโดยฟอสโฟรีเลติ้ง RNA polymerase II (โดเมน C-terminal) CDK7 ยังเป็นองค์ประกอบสำคัญของคอมเพล็กซ์ไคเนสที่กระตุ้นการทำงานของ CDK (CAK) ซึ่งกระตุ้นการทำงานของ CDK อื่นๆ และควบคุมวงจรของเซลล์ ในขณะที่สารยับยั้ง CDK7 อาจออกฤทธิ์เป็นพิษต่อเซลล์เนื้องอก ให้ใช้ประโยชน์จากการพึ่งพาที่เพิ่มขึ้นของเซลล์มะเร็งในการถอดรหัส7-โดยอาศัยสื่อกลางของ CDK
CDK7 จับกับ cyclins H และ Mat1 เพื่อสร้าง CAK ซึ่งสามารถฟอสโฟรีเลทและกระตุ้น CDK อื่นๆ ได้ TH-Z827 ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งการแข่งขัน ATP ของ CDK7 ซึ่งจับกับพ็อกเก็ตที่มีผลผูกพัน ATP เพื่อปิดกั้นกระบวนการกระตุ้น CDK7 TH-Z827 มีศักยภาพสูงต่อ CDK7, การคัดเลือกและการยับยั้งเอนไซม์
TH-Z827 แสดงให้เห็นศักยภาพอันยอดเยี่ยมในการรักษามะเร็งของมนุษย์ในรูปแบบต่างๆ และกำลังได้รับการพัฒนาให้เป็นตัวเลือกทางคลินิกโดย Beijing Hua Medicine Ltd. ซึ่งเป็นบริษัทเภสัชกรรมของจีน การศึกษาพรีคลินิกจำนวนมากกำลังพัฒนาโดยมุ่งเป้าไปที่มะเร็งในมนุษย์โดยเฉพาะ การทดลองทางคลินิกระยะที่ 1 สำหรับ TH-Z827 กำลังดำเนินอยู่ในจีน
TH-Z827 เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพและเลือกสรรของ CDK7 ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการควบคุมการถอดเสียงและการควบคุมวัฏจักรของเซลล์ TH-Z827 มีศักยภาพ ความสามารถในการคัดเลือก และการยับยั้งเอนไซม์สูง

คุณสมบัติทางเคมีกายภาพ

ม.ว	498.66
สูตร	C₃₀H₃₈N₆O
หมายเลข CAS	2847881-81-4
รูปร่าง	แข็ง
พื้นที่จัดเก็บ	ผงโซลิด -20 องศา 3 ปี; 4 องศา 2 ปี	ในตัวทำละลาย -80 องศา 6 เดือน -20 ระดับ 1 เดือน
ความสามารถในการละลาย
ชื่อสารเคมี

อ้างอิง

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. และคณะ การแสดงออกที่เปลี่ยนแปลงหน่วยย่อยของ CDK ถูกเปิดเผยในเซลล์มะเร็งของมนุษย์

2. กลไก Chao, SH ของสารยับยั้ง CDK7 ทำให้เกิดการกดขี่ของการถอดรหัสในเซลล์มะเร็งกระดูก

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., และคณะ การค้นพบอนุพันธ์ของกรดเบนโซอิก 3-(2-(ไพริดิน-4-อิล)ไทอาซอล-4-อิลอะมิโนเป็นสารยับยั้งที่มีศักยภาพ คัดเลือกเฉพาะ และออกฤทธิ์ทางชีวภาพได้ของไคเนส 7 ที่ขึ้นกับไซคลิน

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y. และคณะ สารยับยั้งไคเนส 7 ที่ขึ้นกับไซโคล (CDK7) ที่รับประทานได้ทางปากแบบใหม่เผยให้เห็นปัจจัยกำหนดศักยภาพของสารยับยั้ง