หน้าหลัก - สินค้า - สารยับยั้งและตัวเร่งปฏิกิริยา - วงจรเซลล์ / ความเสียหายของ DNA - รายละเอียด

เวอร์เนอร์ซินโดรม RecQ Helicase-IN-4 หมายเลข CAS: 2869954-53-8

โครงสร้างทางเคมี : กลุ่มอาการเวอร์เนอร์ RecQ helicase-IN-4
หมายเลข CAS: 2869954-53-8

ส่งคำถาม

คำอธิบาย

โครงสร้างทางเคมี : กลุ่มอาการเวอร์เนอร์ RecQ helicase-IN-4

หมายเลข CAS: 2869954-53-8

กลุ่มอาการเวอร์เนอร์ RecQ helicase-IN-4

หมายเลขแค็ตตาล็อก: URK-V2496ใช้สำหรับห้องปฏิบัติการเท่านั้น

Werner Syndrome RecQ Helicase-IN-4: เป้าหมายที่น่าหวังสำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับอายุ

กิจกรรมทางชีวภาพ

กลุ่มอาการเวอร์เนอร์เป็นโรคทางพันธุกรรมที่พบได้ยาก ซึ่งเป็นสาเหตุของการแก่ก่อนวัยและเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคที่เกี่ยวข้องกับอายุ เช่น มะเร็ง เบาหวาน และโรคหลอดเลือดหัวใจ มีสาเหตุจากการกลายพันธุ์ในยีน WRN ซึ่งเข้ารหัส Helicase RecQ ของกลุ่มอาการ Werner ซึ่งเป็นโปรตีนซ่อมแซม DNA ที่มีบทบาทสำคัญในการรักษาเสถียรภาพของจีโนมและป้องกันความเสียหายของ DNA
การศึกษาล่าสุดแสดงให้เห็นว่าการยับยั้งการทำงานของ Werner syndrome RecQ helicase อาจเป็นกลยุทธ์ที่มีแนวโน้มในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับอายุ Werner Syndrome RecQ Helicase-IN-4 (WS-IN-4) เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กที่ได้รับการพัฒนาเพื่อกำหนดเป้าหมายการทำงานของเฮลิเคสของ WRN WS-IN-4 แสดงให้เห็นว่ายับยั้งกิจกรรม ATPase และ helicase ของ WRN อย่างเฉพาะเจาะจง โดยไม่ส่งผลกระทบต่อโปรตีนซ่อมแซม DNA อื่นๆ หรือเอนไซม์เมตาบอลิซึมของ DNA
WS-IN-4 ทำหน้าที่โดยจับกับตำแหน่งที่ทำงานของ WRN และยับยั้งการทำงานของ ATPase ของมัน จึงป้องกันการคลี่คลายของสาย DNA ส่งผลให้เกิดการสะสมของโครงสร้าง DNA ที่ผิดปกติและการกระตุ้นเส้นทางการตอบสนองต่อความเสียหายของ DNA นำไปสู่การตายของเซลล์มะเร็งและเซลล์ชราภาพ นอกจากนี้ WS-IN-4 ยังแสดงให้เห็นว่าปรับปรุงความไวของอินซูลินและปรับระดับกลูโคสในหนูที่เป็นเบาหวานให้เป็นปกติ โดยเสนอว่าอาจเป็นแนวทางในการรักษาโรคเบาหวานได้
แม้จะมีศักยภาพที่น่าหวังของ WS-IN-4 แต่ก็ยังมีความท้าทายมากมายที่ต้องเอาชนะก่อนที่จะสามารถนำมาใช้เป็นยารักษาโรคได้ ตัวอย่างเช่น จำเป็นต้องมีการศึกษาเพิ่มเติมเพื่อกำหนดขนาดยาที่เหมาะสมและกำหนดเวลาการให้ยา เภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของ WS-IN-4 ความปลอดภัยและความเป็นพิษของ WS-IN-4 ในมนุษย์ และศักยภาพ สำหรับการต้านทาน WS-IN-4 อย่างไรก็ตาม การพัฒนา WS-IN-4 ถือเป็นก้าวสำคัญในการพัฒนาวิธีการรักษาแบบกำหนดเป้าหมายสำหรับโรคที่เกี่ยวข้องกับอายุ
การกำหนดเป้าหมายของเฮลิเคส RecQ ของกลุ่มอาการเวอร์เนอร์ด้วยสารประกอบยับยั้ง เช่น WS-IN-4 ถือเป็นคำมั่นสัญญาที่ดีเยี่ยมสำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับอายุ

คุณสมบัติทางเคมีกายภาพ

ม.ว	666.65
สูตร	C₃₂H₃₃F₃N₈O₅
หมายเลข CAS	2869954-53-8
รูปร่าง	แข็ง
พื้นที่จัดเก็บ	ผงโซลิด -20 องศา 3 ปี; 4 องศา 2 ปี	ในตัวทำละลาย -80 องศา 6 เดือน -20 ระดับ 1 เดือน
ความสามารถในการละลาย
ชื่อสารเคมี

อ้างอิง

1.Kovacheva รองประธาน & Jacquet, K. (2018) เวอร์เนอร์ซินโดรมเฮลิเคส: กำหนดเป้าหมายศัตรูภายใน เอจจิ้ง (ออลบานี นิวยอร์ก), 10(9), 2267–2268

https://doi.org/10.18632/aging.101566

2.Smogorzewska, A. และ de Lange, T. (2004) เส้นทางการส่งสัญญาณความเสียหายของเทโลเมียร์ที่แตกต่างกันในเซลล์ของมนุษย์และเมาส์ วารสาร EMBO, 23(24), 1–10

https://doi.org/10.1038/sj.emboj.7600399

3.วู, แอล. และฮิกสัน, ID (2003) DNA helicase จำเป็นสำหรับการรวมตัวกันอีกครั้งและการซ่อมแซมส้อมการจำลองที่เสียหาย การทบทวนพันธุศาสตร์ประจำปี, 37, 231–261

https://doi.org/10.1146/annurev.genet.37.110801.142616