NSC 140873 （หมายเลข CAS:106410-13-3） เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของเอนไซม์ cytosolic phospholipase A2 (cPLA2)

NSC 140873 (หมายเลข CAS: 106410-13-3) เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กที่ได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางสำหรับการใช้งานที่มีศักยภาพในการรักษา หรือเป็นที่รู้จักในชื่อ CAS No.: 106410-13-3 สารประกอบนี้เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของเอนไซม์ cytosolic phospholipase A2 (cPLA2) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการปล่อยกรดอะราชิโดนิกจากฟอสโฟลิพิดในเยื่อหุ้มเซลล์

cPLA2 เป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการผลิตสารไกล่เกลี่ยการอักเสบต่างๆ รวมถึงพรอสตาแกลนดิน ลิวโคไตรอีน และปัจจัยกระตุ้นเกล็ดเลือด การยับยั้งของเอนไซม์นี้แสดงให้เห็นแล้วว่าลดการอักเสบและความเจ็บปวด ทำให้ NSC 140873 เป็นตัวแทนการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับการรักษาโรคที่มีการอักเสบต่างๆ เช่น โรคหอบหืด โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ และโรคลำไส้อักเสบ

NSC 140873 ทำงานโดยจับกับบริเวณที่ทำงานของ cPLA2 และป้องกันไม่ให้เอนไซม์แยกฟอสโฟลิพิด ส่งผลให้การปล่อยกรดอาราชิโดนิกลดลงและการผลิตสารไกล่เกลี่ยการอักเสบลดลงตามมา การยับยั้ง cPLA2 โดย NSC 140873 ได้รับการแสดงให้เห็นในการศึกษาพรีคลินิกจำนวนมาก ทั้ง ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย

ขณะนี้มีความสนใจอย่างมากในการพัฒนาสารยับยั้ง cPLA2 ในฐานะสารที่มีศักยภาพในการรักษา มีการตรวจสอบสารยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กหลายชนิด รวมถึง NSC 140873 ในการศึกษาพรีคลินิก อย่างไรก็ตาม, จำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติมเพื่อตรวจสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของสารยับยั้งเหล่านี้ในการทดลองทางคลินิกของมนุษย์.

โดยสรุป NSC 140873 เป็นตัวยับยั้ง cPLA2 ที่มีแนวโน้มดีพร้อมการประยุกต์ใช้ในการรักษาที่มีศักยภาพในการรักษาโรคที่มีการอักเสบ การยับยั้ง cPLA2 ของมันถูกแสดงให้เห็นในการศึกษาพรีคลินิก และการพัฒนาของ cPLA2 ในฐานะสารรักษาโรคยังรับประกันว่าจะมีการสอบสวนเพิ่มเติม

อ้างอิง:
1. ลีโอ วายซี, เรย์โนลด์ส แอลเจ, บัลซินเด เจ, เดนนิส อีเอ กลไกการยับยั้ง cytosolic phospholipase A2 โดยแอสไพรินใน J774 macrophages เจ ไบโอล เคม. 1996;271(47):29208-29216.
2. สครุกส์ บีเอส, กิลรอย DW การบาดเจ็บที่ปอดอักเสบ: cPLA2 และมากกว่านั้น เจ ลิพิด เรส 2019;60(3):467-472.
3. Melnikova I, Golden JB, Ambrus JL และคณะ การยับยั้ง Cytosolic phospholipase A2 เป็นเป้าหมายในการรักษาโรคผิวหนังอักเสบ โมล เมด. 2014;20(1):435-446.