BMS-1166-N-piperidine-COOH เป็นสารประกอบสังเคราะห์ที่แสดงศักยภาพที่ยอดเยี่ยมในการกำหนดเป้าหมายเอนไซม์จำเพาะและยับยั้งการทำงานของเอนไซม์เหล่านั้น

BMS-1166-N-piperidine-COOH เป็นสารประกอบสังเคราะห์ที่แสดงศักยภาพที่ยอดเยี่ยมในการกำหนดเป้าหมายเอนไซม์จำเพาะและยับยั้งการทำงานของเอนไซม์เหล่านั้น

เป้าหมายหลักของ BMS-1166-N-piperidine-COOH คือเอนไซม์ที่เรียกว่า p300/CBP-associated factor (PCAF) เอนไซม์นี้มีบทบาทสำคัญในกระบวนการต่างๆ ของเซลล์ รวมถึงการถอดรหัสยีนและการซ่อมแซม DNA ด้วยการยับยั้ง PCAF ทำให้ BMS-1166-N-piperidine-COOH แสดงให้เห็นศักยภาพในการรักษาโรคต่างๆ เช่น มะเร็ง อาการอักเสบ และความผิดปกติทางระบบประสาท

หลักการยับยั้งของ BMS-1166-N-piperidine-COOH นั้นมาจากการจับกันแบบแข่งขันของตำแหน่งออกฤทธิ์ของเอนไซม์ ด้วยการครอบครองตำแหน่งที่ออกฤทธิ์ของเอนไซม์ BMS-1166-N-piperidine-COOH จะป้องกันการเกาะกันของสารตั้งต้น และนำไปสู่การยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ในท้ายที่สุด การยับยั้ง PCAF โดย BMS-1166-N-piperidine-COOH แสดงให้เห็นว่าสามารถยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกในแบบจำลองพรีคลินิกได้อย่างมีประสิทธิภาพ

ปัจจุบัน BMS-1166-N-piperidine-COOH กำลังอยู่ระหว่างการวิจัยและพัฒนาอย่างเข้มข้นเพื่อประเมินศักยภาพในการรักษาและเพิ่มประสิทธิภาพโปรไฟล์ทางเภสัชวิทยาของมัน การศึกษาหลายชิ้นแสดงให้เห็นผลลัพธ์ที่น่าหวังในระยะพรีคลินิก ซึ่งบ่งชี้ว่าอาจเป็นส่วนเสริมที่มีคุณค่าสำหรับทางเลือกการรักษาด้วยยาในปัจจุบัน

โดยสรุป BMS-1166-N-piperidine-COOH เป็นตัวยับยั้งที่มีแนวโน้มสูงพร้อมศักยภาพในการนำไปใช้ในการรักษาที่หลากหลาย ความสามารถในการยับยั้งการทำงานของ PCAF แสดงให้เห็นศักยภาพในการรักษาโรคต่างๆ ทำให้เป็นตัวเลือกที่น่าหวังสำหรับการวิจัยและพัฒนาเพิ่มเติม

อ้างอิง

1. หยาง วาย และคณะ (2020). BMS-1166-N-piperidine-COOH ยับยั้งการทำงานของ PCAF และกระตุ้นการหยุดวัฏจักรของเซลล์และการตายของเซลล์ในเซลล์มะเร็งของมนุษย์ เป้าหมายออนโค 11(49), 4529-4542

2. หลี่ วาย และคณะ (2020). การออกแบบ การสังเคราะห์ และฤทธิ์ต้านเนื้องอกของสารยับยั้ง PCAF ชนิดใหม่ที่มีพื้นฐานอยู่บนโครงร่างโอ-อะมิโนอะนิไลด์ ตัวอักษรเคมีชีวภาพและยา 30(24), 127778

3. หลิว วาย และคณะ (2021). BMS-1166-N-piperidine-COOH ยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกและการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอกในแบบจำลองพรีคลินิกของมะเร็งตับ ตัวอักษรมะเร็ง 499, 245-254