หน้าหลัก - สินค้า - สารยับยั้งและตัวเร่งปฏิกิริยา - ห้องสมุดไทโรซีนไคเนส - รายละเอียด

TP-5801(TP 5801, TP5801) หมายเลข CAS: 2574474-81-8

โครงสร้างทางเคมี : TP-5801
หมายเลข CAS: 2574474-81-8

ส่งคำถาม

คำอธิบาย

โครงสร้างทางเคมี : TP-5801

หมายเลข CAS: 2574474-81-8

ทีพี-5801(ทป5801,ทป5801)

หมายเลขแคตตาล็อก: URK-V2472ใช้สำหรับห้องปฏิบัติการเท่านั้น

TP-5801 เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กที่คัดเลือกและมีศักยภาพของตัวรับ tyrosine kinase Axl

กิจกรรมทางชีวภาพ

TP-5801 เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กที่มีศักยภาพและคัดเลือกใหม่ของตัวรับ tyrosine kinase Axl Axl เป็นตัวรับเมมเบรนและเป็นสมาชิกของตระกูลตัวรับไทโรซีนไคเนสของ TAM (Tyro3, Axl, Mer) มีบทบาทสำคัญในกระบวนการทางชีววิทยาที่หลากหลาย เช่น การเจริญเติบโตของเซลล์ การแยกความแตกต่าง การย้ายถิ่น และการตายของเซลล์ อย่างไรก็ตาม การแสดงออกของ Axl มากเกินไปเกี่ยวข้องกับการลุกลามของเนื้องอก การแพร่กระจาย และการดื้อต่อเคมีบำบัด ทำให้เป็นเป้าหมายที่น่าสนใจสำหรับการรักษามะเร็ง
TP-5801 ถูกระบุว่าเป็นตัวยับยั้ง Axl ที่มีศักยภาพสูงในการคัดกรองปริมาณงานสูงของไลบรารีของตัวเลือกโมเลกุลขนาดเล็ก มันยับยั้งกิจกรรม Axl kinase แบบเลือกด้วย IC50 ที่ 13 nM และแสดงการเลือกที่กว้างของ kinome ที่ยอดเยี่ยมและผลกระทบนอกเป้าหมายน้อยที่สุด ในการศึกษาพรีคลินิก TP-5801 ได้แสดงให้เห็นประสิทธิภาพในการยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกและการแพร่กระจายของมะเร็งในรูปแบบต่างๆ ของมะเร็ง รวมทั้งมะเร็งเต้านมผลลบสามเท่า มะเร็งรังไข่ และมะเร็งปอด
กลไกของ TP-5801 เกี่ยวข้องกับการจับกับโดเมนไคเนสของ Axl และยับยั้งฟอสโฟรีเลชั่นของมัน ดังนั้น จึงระงับเส้นทางการส่งสัญญาณดาวน์สตรีม เช่น PI3K/AKT และ MAPK/ERK สิ่งนี้นำไปสู่การลดจำนวนเซลล์ การย้ายถิ่น และการบุกรุก และเพิ่มการตายของเซลล์ในเซลล์มะเร็ง

คุณสมบัติทางเคมีกายภาพ

เมกะวัตต์	527.46
สูตร	C₂₄H₃₁บร.น₈O
หมายเลข CAS	2574474-81-8
รูปร่าง	แข็ง
พื้นที่จัดเก็บ	แป้งโซลิด -20 ปริญญา 3 ปี; 4 ปริญญา 2 ปี	ในตัวทำละลาย -80 องศา 6 เดือน -20 องศา 1 เดือน
ความสามารถในการละลาย
ชื่อสารเคมี

อ้างอิง

1. Holland SJ, Pan A, Franci C และอื่น ๆ R428 ซึ่งเป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กแบบเลือกของ Axl kinase บล็อกการแพร่กระจายของเนื้องอกและยืดอายุการรอดชีวิตในรูปแบบมะเร็งเต้านมระยะแพร่กระจาย มะเร็ง Res 2010;70(4):1544-1554. ดอย:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. เกย์ CM, Balaji K, Byers LA ให้ AXL เป็นขวาน: กำหนดเป้าหมาย AXL ในความร้ายกาจของมนุษย์ BrJ กรกฎ. 2017;116(4):415-423. ดอย:10.1038/bjc.2016.421.