
คำอธิบาย
โครงสร้างทางเคมี: Tipifarnib
หมายเลข CAS: 192185-72-1

ผลิตภัณฑ์ทั้งหมดของ Ureiko ใช้สำหรับการวิจัยทางวิทยาศาสตร์หรือการประกาศใบรับรองยาเท่านั้น และเราไม่ได้จัดหาผลิตภัณฑ์และบริการสำหรับการใช้งานส่วนตัวใดๆ
R115777(มธ 58359; ทิปิฟาร์นิบ; อินเดีย-58359; IND58359; ร-115777;R 115777)
หมายเลขแคตตาล็อก: URK-V593ใช้สำหรับห้องปฏิบัติการเท่านั้น
R11577 (Tipifarnib, IND-58359) มีศักยภาพในการต้านมะเร็ง เป็นตัวยับยั้ง FTase (farnesyltransferase) ที่มีศักยภาพและคัดเลือกได้ด้วย IC50ของ 0.86 nM
กิจกรรมทางชีวภาพ
Tipifarnib (IND 58359, R115777) is a potent inhibitor of Tryanosoma Cruzi with the ED50 of 4mM[1]; inhibits the farnesylation of lamin B and K-RasB peptide substrates with IC50s of 0.86 nM and 7.9 nM, respectively[2]; no activity for PGGT1(IC50>50 ไมโครเมตร); แสดงความไวต่อเซลล์เนื้องอกที่มีการกลายพันธุ์ของ H-ras หรือ N-ras; ยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกที่มีหนูและทางปาก bioavailable ยับยั้ง Steatohepatitis
ระยะที่ 2 ทางคลินิก
คุณสมบัติทางเคมีกายภาพ
เมกะวัตต์ |
489.396 |
|
สูตร |
C27H22Cl2N4O |
|
หมายเลข CAS |
192185-72-1 |
|
พื้นที่จัดเก็บ |
แป้งโซลิด -20 องศา 12 เดือน; 4 องศา 4 เดือน |
ในตัวทำละลาย -80 องศา 6 เดือน -20 องศา 6 เดือน |
ความสามารถในการละลาย |
10 mM ใน DMSO |
|
ชื่อสารเคมี |
2(1H)-ควิโนลิโนน, 6-[(R)-อะมิโน(4-คลอโรฟีนิล)(1-เมทิล-1H-อิมิดาซอล- 5-อิล)เมทิล]-4-(3-คลอโรฟีนิล)-1-เมทิล- |
อ้างอิง
1.Devendra S Puntambekar และคณะ การยับยั้ง farnesyltransferase: แนวทางที่มีเหตุผลในการรักษามะเร็ง? เจ เอนไซม์ อินฮิบ เมด เคม. 2007 เม.ย.;22(2):127-40.
2.สิ้นสุด DW และอื่นๆ การแสดงลักษณะเฉพาะของฤทธิ์ต้านเนื้องอกของตัวยับยั้งโปรตีนทรานสเฟอร์เนส R115777 ในร่างกายและในหลอดทดลอง มะเร็ง Res 2544 1 ม.ค.61(1):131-7
3.เคลแลนด์ แอลอาร์ และคณะ คลินิคมะเร็งเรส. 2544 พ.ย.;7(11):3544-50.
4.Beaupre DM และอื่น ๆ มอลมะเร็งเธอ 2547 ก.พ.;3(2):179-86.
หมายเหตุ: ผลิตภัณฑ์ทั้งหมดของ Ureiko ใช้สำหรับการวิจัยทางวิทยาศาสตร์หรือการประกาศใบรับรองยาเท่านั้น และเราไม่ได้จัดหาผลิตภัณฑ์และบริการสำหรับการใช้งานส่วนตัวใด ๆ !
ป้ายกำกับยอดนิยม: เลขที่ทิปฟาร์นิบ: 192185-72-1
ส่งคำถาม
คุณอาจชอบ