หน้าหลัก - สินค้า - สารยับยั้งและตัวเร่งปฏิกิริยา - ห้องสมุดอีพิเจเนติกส์ - รายละเอียด

JAK 3i หมายเลข CAS: 1918238-72-8

โครงสร้างทางเคมี : JAK 3i
หมายเลข CAS: 1918238-72-8

ส่งคำถาม

คำอธิบาย

โครงสร้างทางเคมี : JAK 3i

หมายเลข CAS: 1918238-72-8

เจเอเค 3i

หมายเลขแค็ตตาล็อก: URK-V2504ใช้สำหรับห้องปฏิบัติการเท่านั้น

JAK 3i เป็นตัวเลือกยาที่มีศักยภาพซึ่งได้รับการพัฒนาเพื่อยับยั้งการทำงานของ Janus Kinase 3 (JAK3) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางการส่งสัญญาณของไซโตไคน์และปัจจัยการเจริญเติบโต JAK3 มีบทบาทสำคัญในการพัฒนาโรคอักเสบและภูมิต้านตนเอง เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคสะเก็ดเงิน โรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง และโรคลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผล ด้วยการเลือกกำหนดเป้าหมาย JAK3 ทำให้ JAK 3i สามารถเสนอทางเลือกใหม่ในการรักษาโรคเหล่านี้ได้

กิจกรรมทางชีวภาพ

หลักการของการดำเนินการยับยั้งของ JAK 3i คือผ่านการจับกับตำแหน่งที่มีผลผูกพันกับ ATP ของ JAK3 และป้องกันการเกิดฟอสโฟรีเลชั่นและการกระตุ้นเส้นทางการส่งสัญญาณดาวน์สตรีม ด้วยการยับยั้งการทำงานของ JAK3 JAK 3i สามารถลดการผลิตไซโตไคน์และเคมีบำบัดที่ทำให้เกิดการอักเสบได้ และช่วยลดการอักเสบและความเสียหายของเนื้อเยื่อ
ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา สารยับยั้ง JAK ได้กลายเป็นยาประเภทหนึ่งที่มีแนวโน้มในการรักษาโรคอักเสบและโรคภูมิต้านตนเอง FDA ได้อนุมัติสารยับยั้ง JAK หลายชนิด รวมถึง tofacitinib และ baricitinib สำหรับการรักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ อย่างไรก็ตามยาเหล่านี้มีข้อจำกัดทั้งในด้านประสิทธิภาพและความปลอดภัย JAK 3i ซึ่งเป็นสารยับยั้ง JAK3 แบบคัดเลือกอาจมีโปรไฟล์ด้านความปลอดภัยที่ดีกว่าและมีผลข้างเคียงน้อยกว่า
มีการศึกษาหลายชิ้นเพื่อตรวจสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ JAK 3i ในสัตว์ทดลองของโรคอักเสบและภูมิต้านตนเอง การศึกษาเหล่านี้แสดงให้เห็นถึงผลลัพธ์ที่น่าหวัง ซึ่งแสดงให้เห็นว่า JAK 3i สามารถลดอาการอักเสบและบรรเทาอาการของโรคได้อย่างมีประสิทธิภาพ
โดยสรุป JAK 3i เป็นตัวเลือกยาที่มีแนวโน้มในการรักษาโรคอักเสบและโรคภูมิต้านตนเอง โดยมีกลไกการออกฤทธิ์ที่เป็นเอกลักษณ์และข้อได้เปรียบที่เป็นไปได้เหนือสารยับยั้ง JAK ที่มีอยู่ จำเป็นต้องมีการทดลองทางคลินิกเพิ่มเติมเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยในผู้ป่วยมนุษย์

คุณสมบัติทางเคมีกายภาพ

ม.ว	354.34
สูตร	C₁₈H₁₅เอฟเอ็น₄O₃
หมายเลข CAS	1918238-72-8
รูปร่าง	แข็ง
พื้นที่จัดเก็บ	ผงโซลิด -20 องศา 3 ปี; 4 องศา 2 ปี	ในตัวทำละลาย -80 องศา 6 เดือน -20 ระดับ 1 เดือน
ความสามารถในการละลาย
ชื่อสารเคมี

อ้างอิง

1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J และคณะ ผลกระทบของการยับยั้ง Janus kinase 3 ต่อเซลล์ T ที่ควบคุม: วิธีการรักษาโรคแบบใหม่ในโรคภูมิต้านตนเอง? ฟาร์มาคอล เธอ. 2020;213:107562.

2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R และคณะ การทดลอง Upadacitinib และ Abatacept ในโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (SELECT-EARLY): การทดลองแบบ Multi-Center, Randomized, Double-Blind, Parallel-Group, Active Comparator-Controlled Phase 3 มีดหมอ 2021;397(10277):2516-2528.

3. ยิว ZZ, ครูเกอร์ เจจี, เลาะโวห์ล เอ็มจี มีอะไรใหม่ในการวิจัยและการรักษาโรคสะเก็ดเงิน? เดอร์มาทอล คลินิก. 2021;39(2):203-211.