BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพและคัดเลือกเฉพาะของโปรตีนไทโรซีนฟอสฟาเตส 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพและคัดเลือกเฉพาะของโปรตีนไทโรซีนฟอสฟาเตส 1B (PTP1B) มันทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง allosteric ของ PTP1B และได้รับการแสดงเพื่อเพิ่มความไวของอินซูลินและปรับปรุงสภาวะสมดุลของกลูโคสในการศึกษาพรีคลินิก

นอกจากประโยชน์ใช้สอยในการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 และความผิดปกติของระบบเมตาบอลิซึมที่เกี่ยวข้องแล้ว BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine ยังได้รับการตรวจสอบคุณสมบัติในการต้านมะเร็งอีกด้วย ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าสามารถยับยั้งการเจริญเติบโตและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งของมนุษย์ และช่วยให้เซลล์มะเร็งไวต่อผลของเคมีบำบัด

โดยรวมแล้ว BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine เป็นตัวแทนช่องทางที่มีความหวังสำหรับการพัฒนาวิธีการรักษาโรคใหม่ๆ สำหรับโรคทางเมตาบอลิซึมและมะเร็ง ความสามารถในการคัดเลือกและศักยภาพของมันทำให้เป็นเครื่องมือที่มีค่าสำหรับการตรวจสอบบทบาทของ PTP1B ในโรคเหล่านี้ และความสามารถในการปรับความไวของอินซูลินและการเติบโตของเซลล์มะเร็ง ทำให้ PTP1B เป็นทางเลือกใหม่ในการรักษาที่เป็นไปได้สำหรับผู้ป่วย

อ้างอิง:

1. จาง จี โปรตีนไทโรซีนฟอสฟาเตส: โครงสร้างและหน้าที่ ความจำเพาะของสารตั้งต้น และการพัฒนาตัวยับยั้ง แอนนูเรฟ ฟามาคอล ท็อกซิคอล 2545;42:209-34

2. จาง เจ และคณะ BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine ซึ่งเป็นสารยับยั้งที่มีศักยภาพและคัดเลือกเฉพาะของโปรตีนไทโรซีนฟอสฟาเตส 1B ช่วยเพิ่มการส่งสัญญาณอินซูลิน ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย ชุมชน Biochem Biophys Res 2010;393(3):511-5.

3. ฮัน เอส และคณะ BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine ทำให้เซลล์เนื้องอกไวต่อการรักษาด้วยเคมีบำบัดโดยการกำหนดเป้าหมายโปรตีนไทโรซีน ฟอสฟาเตส 1B มะเร็งเล็ตต์ 2015;359(1):70-8.